Antidepressiva

Aus psych-med

Einzelsubstanzen

Typ Wirkstoff Handelsnamen Dosierung (mg) Besonderheiten
TZA
= trizyklische Antidepressiva
Amitriptylin Saroten® 50-225  
Nortriptylin Nortrilen® 75-300 nicht sedierend, psychomot. aktivierend
Trimipramin Stangyl® 50-400
  • anticholinerg und antihistaminerg → stark sedierend (mehrere Stunden)
  • Blockade der 5-HT2-Rezeptoren → schlafanstoßend
  • keine REM-Schlaf-Störungen, keine Abhängigkeit, kaum Toleranzentwicklung
  • fast keine Serotonin-Noradrenalin-RI → nur schwach antidepressiv
Doxepin Aponal® 50-300  
SSRI
= Selective Serotonin Reuptake Inhibitor
Citalopram Cipramil® 20-40  
Escitalopram Cipralex® 10-20 Eutomer von Citalopram
Paroxetin Seroxat® 20-60 keine aktiven Metaboliten, kurze HWZ (ca. 24h), häufige Absetzsymptome, Suizidalität; starke WW (Leberenzyme)
Sertralin Zoloft® 50-200
Fluoxetin Fluctin® 20-80 sehr lange HWZ des aktiven Metaboliten Norfluoxetin (4-16 Tage); starke WW (Leberenzyme)
Vortioxetin Brintellix® 10-20 angeblich keine Gewichtszunahme/sexuelle Dysfunktion/QT-Verlängerung; 2016 vom Markt genommen
SNRI
= Selective Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Inhibitor
Venlafaxin Trevilor® 75-225 Verhältnis SRI:NRI = 30:1; Cave: Blutdruck; Absetzsymptomatik
Duloxetin Cymbalta® 60-120 Verhältnis SRI:NRI = 9:1; Schmerztherapie; Cave: beschleunigte Metabolisierung bei Rauchern → ggf. Spiegelmessung und Dosiserhöhung
Milnacipran MILNAneuraX® 25-100 Verhältnis SRI:NRI = 1,6:1; nur 10% über Leber metabolisiert, daher wenig Wechselwirkungen; angeblich keine QT-Verlängerung; zugelassen in D seit 2016
Sonstige
NaSSA
= Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant, tetrazyklisch
Mirtazapin Remergil® 15-45 antihistaminerg → sedierend
tetrazyklisch Maprotilin Ludiomil® 50-225 stark antihistaminerg, kaum Blockade von Serotonin
DSA
= dualserotonerge Antidepressiva
Trazodon Thombran® 50-300 Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Antagonist am 5-HT2-Rezeptor (→ v.a. schlafverbessernd, beruhigend); keine extrapyramidale Wirkung, nicht adrenerg, nicht anticholinerg → kaum UAW
MAO-Hemmer
= Monoaminooxidase-Hemmer
Moclobemid Aurorix® 300-600 reversibel, Cave WW
Tranylcypromin Jatrosom N®   irreversibel, streng tyraminarme Ernährung
SNDRI
= Selektive Noradrenalin-/Dopamin-Wiederaufnahmehemmer
Bupropion Elontril® 150-300 mg geringfügig auch Serotonin-Wiederaufnahmehemmung
andere Agomelatin Valdoxan® 25-50 Melatonin-Rezeptor-Agonist und 5HT2C-Antagonist; Schlafverbesserung (?); Cave: Risiko schwerer (bis tödlicher) Leberschädigung; KI bei Transaminasenwerte > Dreifaches der Norm; regelm. Kontrolle der Leberwerte; bei Patienten > 75 Jahre keine Wirksamkeit belegt. Spiegel bei Rauchern deutlich erniedrigt, Messung der Maximalspiegel 1h nach Einnahme (Eliminations-HWZ 1-2h):

https://www.infomed.ch/pk_template.php?pkid=800
http://www.kompendium-news.de/2009/10/duloxetin-und-agomelatin-%E2%80%93-interaktionen-und-dosierungen/

Buspiron Bespar® 15-60 partieller Agonist an 5-HT1A-Rezeptoren und Antagonist an D2-Rezeptoren; schwach anxiolytisch, aber Wirkungseintritt erst nach einigen Wochen; keine Abhängigkeit, aber Risiko von EPMS; in der Regel Kombination mit SSRI/SNRI bei Ängsten, zugelassen bei GAS

Lithium

  • Lithiumcarbonat (Hypnorex®, Quilonum®)
  • Zielspiegel im Serum:
    • akute Manie: 1,0 mmol/l
    • Hypomanie: 0,8 mmol/l
    • Phasenprophylaxe: 0,6 mmol/l
    • Dosis ca. 400-1600 mg
  • geringe therapeutische Breite, toxisch ab 1,5 mmol/l: Schläfrigkeit, Krämpfe, Koma
  • Nebenwirkungen: Gewichtszunahme, Tremor, Übelkeit/Erbrechen, Müdigkeit, Durst/Harndrang, Durchfall, Hypothyreose, Psoriasis-Verstärkung
  • bei LZ-Therapie: Wasser-/Natrium-Verluste (Diabetes insipidus), Azidose, Lithium-Nephropathie
  • Wechselwirkungen: Diuretika, NSAR, ACE-Hemmer
  • regelmäßige Kontrolle von Li, Krea, Na, K, Ca, TSH

UAW

  • häufig/typisch:
    • GI: Störung von Appetit, Obstipation/Diarrhoe
    • ZNS: Benommenheit, Müdigkeit, Verwirrtheit, Schlafstörungen (REM-suppressiv), lebhafte Träume, Unruhe, Nervosität
    • v.a. bei SNRI: Restles legs
    • Blutungsneigung
    • bei älteren Patienten: Hyponatriämie → SIADH
    • Libidoverlust, sexuelle Dysfunktion (Impotenz, Anorgasmie, unbemerkter Samenerguss) → Haupt-Absetzgrund!
      Möglichkeit: SSRI + 5-HT1-Agonist (Buspiron) probatorisch
    • Schwitzen, Parästhesien
    • Gewichtszunahme v.a. bei dämpfenden AD (Mirtazapin, TZA)
    • Überleitungsstörungen (AV-Block, QT-Zeit)
    • Harnverhalt, Cave BPH (v.a. bei noradreneger Komponente)
    • Glaukom (v.a. TZA)
    • EPMS bei dopaminerger Wirkung
  • Cave: nach Psychose in der Anamnese keine noradrenerge/dopaminerge Medikation (TZA, SNRI)!
  • Long-QT-Syndrom: QTc > 440 ms, hohes Risiko bei QTC > 500 ms

Serotonin-Syndrom

  • Symptome:
    • Puls/Blutdruck ↑
    • Schwitzen, „Grippegefühl“
    • Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
    • Kopfschmerzen
    • Tachypneu, Mydriasis
    • Unruhe, Akathisie
    • Halluzinationen, Hypomanie
    • Bewusstseinsstörungen, Koordinationsstörungen
    • Tremor
    • gesteigerte/pathologische Reflexe
    • Myoklonien, Krämpfe, Anfälle
  • Therapie:
    • ursächliche Arzneimittel absetzen
    • Patient überwachen
    • bei leichter Symptomatik: Lorazepam
    • bei schwereren Fällen z.B. Cyproheptadin
    • bei H.a. Hyperthermie, DIC, Rhabdomyolyse, Nierenversagen, Aspiration → intensivmed. Überwachung

Suizidalität

  • vermehrt Suizidgedanken, v.a. bei Jugendlichen
  • tatsächliche Steigerung von Suizidversuchen unklar
  • für 1-2 Wochen bei Eindosierung → ggf. mit Benzos "absichern"

Absetzsymptome

  • AD stets ausschleichen!
  • Symptome:
    • Kreislaufbeschwerden, Orthostase, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen bei Kopf- oder Augenbewegungen
    • "Stromschlaggefühl" ("Brain zaps"), Tinnitus
    • motorische Störungen (Zucken, Tics, Bewegungsstörungen, Muskelkrämpfe, Zittern)
    • Schlafstörungen, REM-suppressiv → lebhafte Träume, Müdigkeit, Tagesschläfrigkeit
    • GI-Störungen (Durchfall, Verstopfung)
    • "grippiges Gefühl" (Unwohlsein, Kopfweh, verstopfte Nase, Abgeschlagenheit, Knochen- und Gelenksschmerzen, fieberartige Zustände)
    • Stimmungsschwankungen, aggressives Verhalten, Agitiertheit, Suizidgedanken
    • Post-SSRI-bedingte sexuelle Dysfunktion
  • Therapie:
    • Medikament wieder ansetzen, langsamer ausschleichen
    • TZA in niedriger Dosis
    • bei SNRI: Fluoxetin
    • 5-Hydroxytryptophan

Multipharmakotherapie

  • Wechsel des Antidepressivums und AD-Kombination → kaum Nutzen
  • Augmentation → nachgewiesener Nutzen bei chron. Depression und zur Rezidiv-Prophylaxe
    • Lithium
    • Atypika, z.B. Seroquel prolong
    • Phasenprophylaktikum, z.B. Lamotrigin
    • SD-Hormon

Interaktionen

  • (relativ) kontraindiziert (serotonerges Syndrom)
    • Linezolid
    • MAO-Hemmer
    • Opioide
    • Sibutramin
    • Daboxetin
    • Methylenblau
    • QT-Intervall-verlängernde Medikamente (Neuroleptika!)
    • Triptane (Serotonin-5HT1-Agonisten)

Weblinks